Acetyl-β-Endorphin (camel) ;Ac‑YGGFMTSEKSQTPLVTLFKNAIIKNAHKKGQ

一、基础信息

  • 中文名称:骆驼源乙酰‑β‑内啡肽
  • 三字母序列:Ac‑Tyr‑Gly‑Gly‑Phe‑Met‑Thr‑Ser‑Glu‑Lys‑Ser‑Gln‑Thr‑Pro‑Leu‑Val‑Thr‑Leu‑Phe‑Lys‑Asn‑Ala‑Ile‑Ile‑Lys‑Asn‑Ala‑His‑Lys‑Lys‑Gly‑Gln
  • 单字母序列:Ac‑YGGFMTSEKSQTPLVTLFKNAIIKNAHKKGQ
  • 修饰说明N 端乙酰化修饰,无 C 端酰胺,无二硫键
  • 分子式:C₁₅₇H₂₅₂N₄₂O₄₅S
  • 分子量:3480.05
  • 结构式

二、理化性质

外观:白色至类白色冻干粉末
溶解性:可溶于纯水、稀醋酸,DMSO 可助溶
常规 HPLC 纯度≥98%
理论等电点 pI≈9.1,碱性多肽
含有 Tyr、Met 残基,易氧化降解;N 端乙酰化修饰抵抗氨基肽酶水解,提升体外、溶液环境稳定性。

三、生物学背景与作用机理

骆驼 β‑内啡肽来源于 β‑促脂解素(β‑LPH 61‑91),本肽为 N 端乙酰化翻译后修饰亚型,和人源序列存在关键 C 端差异:人源 C 端为‑Ala‑Tyr‑Lys‑Lys‑Gly‑Glu;骆驼为‑Ala‑His‑Lys‑Lys‑Gly‑Gln。

  1. 阿片受体活性:N 端氨基被乙酰基团封闭,μ、δ 阿片受体结合能力大幅下降,几乎丧失镇痛阿片活性;N 端游离 Tyr 是阿片肽激活受体的关键位点,乙酰封闭破坏受体相互作用界面。
  2. 物种序列差异:骆驼(牛、绵羊同源)β‑内啡肽 C 端存在 His/Gln 替换,未乙酰化的骆驼 β‑内啡肽本身阿片受体药理特征与人 β‑内啡肽存在物种特异性区别。
  3. 生理效应:乙酰化亚型主要参与中枢神经、免疫调节,多为非阿片受体介导效应;N 端乙酰修饰延长多肽抗酶解半衰期。

四、应用领域

  1. 阿片受体药理实验,对照未修饰骆驼 β‑内啡肽,研究 N 端乙酰修饰对受体亲和力、蛋白酶稳定性的影响;
  2. 不同物种 β‑内啡肽的物种特异性比较研究,对比人源、骆驼源乙酰‑β‑Endorphin 活性差异;
  3. POMC/β‑LPH 翻译后修饰、神经‑内分泌‑免疫调节相关体外实验;
  4. β‑内啡肽家族构效关系 SAR 研究,作为阴性对照区分阿片受体依赖与非依赖生物学效应。

五、储存与溶解规范

长期储存:‑20 ℃密封冻干、避光防潮保存;
使用建议:分装单次实验用量,避免反复冻融;Met 易氧化,母液现配现用,全程避光操作;
溶解方案:优先超纯水或者 0.1% TFA 水溶液配制母液;难溶时少量 DMSO 助溶,再稀释至实验缓冲体系;
仅限科研用途,不可用于人体。

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