N‑Acetyl Selank Amidate；Ac‑TKPRPGP‑NH₂

一、基本信息

英文名称：N‑Acetyl Selank Amidate；Ac‑Selank‑NH₂；N‑Acetyl‑Thr‑Lys‑Pro‑Arg‑Pro‑Gly‑Pro‑amide

中文名称：N‑乙酰基赛兰克酰胺肽；乙酰化赛兰克酰胺化物；抗焦虑神经调节七肽

单字母序列：Ac‑TKPRPGP‑NH₂

三字母序列：Ac‑Thr‑Lys‑Pro‑Arg‑Pro‑Gly‑Pro‑NH₂

末端修饰：

• N‑端：乙酰化（Ac‑）

• C‑端：酰胺化（‑NH₂）

分子量：792.43Da

分子式：C₃₇H₅₈N₁₂O₈

等电点 pI：≈ 7.9（弱碱性）

CAS 号：2920938‑92‑5

二、结构信息

N‑Acetyl Selank Amidate 是 Selank 的稳定化修饰衍生物，属于合成的 免疫调节 + 神经调节多肽，结构特点如下：

1. 骨架来源 基于人体 Pro‑Pro‑Gly‑Pro（PPGP） 结构基序设计，源自天然免疫调节肽片段，具有高度生物相容性。

2. 氨基酸组成

• 亲水 / 极性：Thr、Lys、Arg

• 碱性阳离子：Lys、Arg（增强水溶性、膜穿透、受体结合）

• 刚性结构：Pro、Pro、Pro（三个脯氨酸）

• 柔性连接：Gly

• 双重末端修饰

• N‑乙酰化：提高脂溶性、降低极性、减少酶解

• C‑酰胺化：增强结构稳定性、延长半衰期、提高抗蛋白酶水解能力

• 构象特征 富含 Pro 使分子呈现刚性、紧凑、稳定构象，不易被体内酶快速降解，同时具备良好的水溶性、膜通透性、血脑屏障穿透潜力。

三、作用机理

N‑Acetyl Selank Amidate 是多靶点神经免疫调节肽，作用广泛且温和，无成瘾性。

1. 抗焦虑、抗应激作用（核心）

• 调节 GABA‑ergic 系统，增强抑制性神经传递

• 降低下丘脑‑垂体‑肾上腺轴（HPA 轴）过度激活

• 减少应激状态下 皮质醇水平升高

• 改善焦虑、紧张、烦躁、失眠、情绪波动

2. 神经保护与认知支持

• 抑制神经元凋亡、减轻氧化应激损伤

• 提升 BDNF（脑源性神经营养因子） 表达

• 改善学习、记忆、注意力、认知稳定性

• 对脑缺血、缺氧、脑疲劳具有保护作用

3. 免疫调节作用

• 调节 细胞因子平衡（IL‑2、IL‑6、TNF‑α 等）

• 增强机体抗应激、抗感染、抗炎能力

• 改善长期压力导致的免疫低下

4. 镇痛与情绪稳定

• 调节内啡肽、脑啡肽系统

• 缓解慢性疼痛、神经性疼痛、紧张性头痛

• 改善情绪低落、疲劳、神经衰弱

5. 高稳定性与高生物利用度

• 乙酰化 + 酰胺化 → 半衰期显著延长

• 不易被肽酶降解，可通过鼻内、注射、口服、透皮等方式递送

• 可穿透血脑屏障，直接作用于中枢神经系统

四、药理与研究进展

N‑Acetyl Selank Amidate 是 Selank 的第二代稳定化衍生物，而 Selank 本身是由 俄罗斯科学院 研发的经典 非成瘾性抗焦虑神经肽。

主要研究方向：

1. 焦虑障碍、应激相关障碍 广泛用于广泛性焦虑、社交焦虑、压力过大、情绪失控、惊恐发作的基础研究。

2. 认知功能改善 改善注意力下降、记忆力减退、脑疲劳、反应迟缓、工作学习效率低下。

3. 神经保护 用于脑缺血、脑外伤、脑卒中后神经修复、认知障碍修复研究。

4. 免疫调节 调节压力相关免疫紊乱、慢性低度炎症、疲劳综合征。

5. 睡眠与情绪调节 改善入睡困难、睡眠浅、早醒、多梦，提升睡眠质量，不产生依赖。

特点总结：

• 无镇静、无嗜睡、无肌肉松弛

• 无成瘾性、无戒断反应、无药物依赖

• 起效温和、持续时间长、安全性极高

• 兼具神经保护 + 免疫调节 + 抗焦虑 + 认知增强四重功能

五、溶解与保存

溶解性

• 易溶于：水、生理盐水、PBS、缓冲液

• 可溶于：甲醇、乙醇、丙二醇、甘油

• 建议在 pH 5.0–8.0 条件下配制，稳定性最佳

保存条件

• 粉末：−20 ℃ 干燥、避光、密封，可稳定 ≥2 年

• 溶液：4 ℃ 短期保存（≤7 天），建议现配现用

• 避免：高温、强光、氧化、反复冻融

六、与普通 Selank 的对比

七、相关多肽

• Selank（H‑TKPRPGP‑OH）

• Semax、N‑Acetyl Semax Amidate（同家族神经调节肽）

• ACTH (4‑7)、ACTH 衍生神经保护肽

• 免疫调节肽、抗焦虑肽、认知增强肽

• BDNF 调节类多肽、神经营养肽