Acetyl-γ-Endorphin;Ac‑YGGFMTSEKSQTPLVTL

一、基础信息

  • 中文名称:乙酰‑γ‑内啡肽
  • 三字母序列:Ac‑Tyr‑Gly‑Gly‑Phe‑Met‑Thr‑Ser‑Glu‑Lys‑Ser‑Gln‑Thr‑Pro‑Leu‑Val‑Thr‑Leu
  • 单字母序列:Ac‑YGGFMTSEKSQTPLVTL
  • 修饰说明N 端乙酰化修饰,无 C 端酰胺,无二硫键
  • 分子式:C85H133N19O28S
  • 分子量:1901.16
  • 结构式

二、理化性质

外观:白色至类白色冻干粉末
溶解性:可溶于纯水、稀醋酸,DMSO 可助溶
常规 HPLC 纯度≥98%
含 Tyr、Met 残基,易发生氧化降解;N 端乙酰化修饰提升肽段抗酶解稳定性。

三、生物学背景与作用机理

γ‑内啡肽来源于 POMC(阿黑皮素原)蛋白前体的酶切加工产物,本肽为 N 端乙酰化形式。

  1. 阿片受体活性:N 端乙酰修饰会显著降低对 μ、δ 阿片受体的结合亲和力,相比非乙酰化 γ‑内啡肽,镇痛阿片活性大幅减弱;
  2. 主要生物学效应:更多表现为中枢神经调节活性,参与情绪、行为、应激调控,不具备强镇痛作用;
  3. 体内生成:垂体与脑内 POMC 翻译后加工,乙酰化是体内真实存在的翻译后修饰形式。

四、应用领域

  1. 阿片受体药理研究,对比乙酰化 / 非乙酰化 γ‑内啡肽,研究 N 端修饰对受体结合、蛋白水解稳定性的影响;
  2. POMC 前体多肽翻译后修饰、神经内分泌、中枢应激行为相关体外实验;
  3. 内啡肽家族构效关系 SAR 研究;
  4. 作为对照肽,区分阿片受体介导效应与非受体介导的中枢调节效应。

五、储存与溶解规范

长期储存:‑20 ℃密封冻干、避光防潮保存;
使用建议:分装单次实验用量,规避反复冻融;Met 容易氧化,母液现配现用,避光操作;
溶解方案:优先超纯水或者 0.1% TFA 水溶液配制母液;难溶时少量 DMSO 助溶,再稀释至实验缓冲体系;
仅限科研用途,不可用于人体。

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