Acetyl‑Preangiotensinogen (1‑14) (human)

一、基本信息

• 别名：Acetyl‑Angiotensinogen (1‑14) (human)，N‑乙酰化肾素底物十四肽
• 三字母序列：Ac‑Asp‑Arg‑Val‑Tyr‑Ile‑His‑Pro‑Phe‑His‑Leu‑Val‑Ile‑His‑Asn‑OH
• 单字母序列：Ac‑DRVYIHPFHLVIHN‑OH
• 氨基酸数目：14 aa
• CAS 号：104180‑27‑0
• 分子式：C₈₅H₁₂₄N₂₄O₂₀
• 分子量：1802.07 Da
• 修饰：N 端乙酰化封闭氨基；C 端游离羧基；无 Cys、Met；常见 TFA 盐形式；理论等电点约 6.8，近中性多肽
• 结构式：

二、理化性质

合成线性十四肽，冻干白色粉末，水溶性中等，可溶于 PBS、稀乙酸水溶液。N 端乙酰化修饰消除游离 α‑氨基，抵抗氨基肽酶的 N 端降解，体外稳定性显著高于未乙酰化的 Preangiotensinogen (1‑14)（H‑DRVYIHPFHLVIHN‑OH）。
肽链含 Tyr、多个 His 残基，酪氨酸对光照、强碱敏感，易氧化；组氨酸在 pH 极端条件下易发生化学修饰；无甲硫氨酸、半胱氨酸，不存在二硫键氧化风险。强碱、高温环境会加速肽键水解，丧失底物活性。

三、生物学背景与作用机理

该多肽是人血管紧张素原 N 端 1‑14 片段的 N‑乙酰化衍生物，是肾素‑血管紧张素 RAS 系统经典体外酶底物。
天然血管紧张素原经肾素特异性切割 Leu‑Leu 之间肽键，释放 Angiotensin I（1‑10）。本肽 N 端被乙酰封闭，不被氨基肽酶从 N 端逐步降解，但依然保留肾素识别与酶切位点，体外可被人肾素切割，用来生成对应产物片段。

注意：乙酰化仅保护 N 端，不直接产生血管收缩活性，本身不结合 AT1/AT2 受体；必须经过肾素酶切之后才生成下游活性血管紧张素肽。主要用于体外酶学，体内生理并不存在该乙酰化天然内源肽。

四、科研应用

1. 肾素酶活测定底物：体外测定重组 / 人源肾素酶动力学参数 Km、Vmax；用于肾素抑制剂高通量筛选，评价候选药物抑制效率。
2. 酶构效关系研究：对比乙酰化与游离 N 端版本，研究 N 端氨基对肾素底物识别、肽段酶解稳定性的影响。
3. RAS 通路体外重构实验：体外重组肾素‑血管紧张素生成级联反应体系，用于心血管、高血压方向机制研究。
4. 对照肽：与未乙酰化 Preangiotensinogen (1‑14) 平行对照，评估氨基肽酶对底物的降解干扰。

五、溶解与储存规范

1. 溶解：优先使用中性 PBS、稀乙酸水溶液；溶解性差可少量 DMSO 预溶之后再缓冲液稀释；避免强碱环境，推荐 pH 5‑7.5 操作。避光配制，减少酪氨酸光氧化。
2. 干粉：密封干燥避光，‑20℃长期保存，稳定期 2‑3 年。
3. 溶液：分装小体积‑80℃冻存，禁止反复冻融；4℃仅可短期放置数天。
4. 提示：仅限体外科研实验，不可用于人体给药。