LPA1受容体阻害による特発性肺線維症治療薬開発の現在地点

2026年2月6日 22:56

こんにちは。とうとつに特発性肺線維症の説明をします

特発性肺線維症とは

肺の主な機能は『酸素を取り込み、二酸化炭素を排出する』ことで、これは肺の最末端にある「肺胞（はいほう）」と呼ばれる小さな袋と、その周囲を網の目のように取り囲む「毛細血管」の間で行われます

肺胞を顕微鏡で観察すると、空気の入っている肺胞と隔壁があります。隔壁は肺胞上皮細胞、毛細血管、ごく少量の間質（線維、基底膜）からなります

特発性肺線維症IPFは現在まだ活発に研究の行われている疾患です。原因は不明で、肺の線維化が不規則に進行しガス交換が障害されてゆきます

抗線維化薬としてピルフェニドンとニンテダニブの2種類が挙げられ、IPF患者のFVCの低下を遅らせます。しかし、どちらの薬剤も疾患の進行を阻止することはできず、また、治療期間を制限する副作用を伴うことも知られています

FVCは 努力性肺活量（Forced Vital Capacity）を指し、最大吸気位から最大努力で吐き出した空気の最大量（単位：L）を示す呼吸機能検査項目です。閉塞性・拘束性肺疾患の診断に用いられ、1秒量（FEV1）と合わせて重症度を評価します。基準値は一般に80％以上です

そのため疾患の進行を早めるような生活習慣を避ける必要があります
そのため新規薬剤の開発が行われています

その中にリゾホスファチジン酸受容体1（LPA1）拮抗薬があります

第一世代リゾホスファチジン酸受容体1（LPA1）拮抗薬であるBMS-986020は、プラセボと比較して26週間にわたるFVCの低下を有意に抑制しました。しかし、化合物特異的かつLPA1拮抗作用とは無関係な、標的外の肝胆道系有害事象が発生したため、さらなる臨床開発は中止されました

現在は第二世代リゾホスファチジン酸受容体1（LPA1）拮抗薬であるBMS-986278の第３相の企業治験が実施されています
治験なので副作用が確定していないだけではなく、参加してもプラセボがわりあてとなる可能性がありおすすめではありませんが希望ではあります

リゾホスファチジン酸受容体1（LPA1）拮抗薬の作用についても知りたいでしょうか？ニーズがわからないのでとりあえずここまでとします。
おやすみなさい